一、适用病症：精准定位，靶向治疗
（1）高胆固醇血症的克星
原发性高胆固醇血症患者，诸如家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（Fredrickson 分类法的 IIa 和 IIb 型）患者，若饮食与非药物治疗效果欠佳，阿托伐他汀可有效降低其总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白 B（Apo B）以及甘油三酯（TG）水平 。即便在纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）患者中，阿托伐他汀钙也能与其他降脂疗法（如低密度脂蛋白血浆透析法）联用，或在无其他治疗手段时单独使用，助力降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
（2）冠心病患者的福音
冠心病或冠心病等危症（如糖尿病、症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，使用阿托伐他汀可显著降低非致死性心肌梗死、致死性和非致死性卒中、血管重建术的风险，还能降低因充血性心力衰竭住院的风险以及心绞痛的发作风险。
二、服用方法：科学规范，发挥效能
（1）前期准备与剂量调整
开始用药前，患者需进行标准低胆固醇饮食控制，且整个治疗期间都要维持合理膳食。用药剂量应依据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行个体化调整。常用起始剂量为 10mg 每日一次，剂量调整间隔至少 4 周，最大剂量为 80mg 每日一次。阿托伐他汀可在一天内任意时间服用，不受进餐影响。
（2）不同病症的用药差异
大多数原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症患者，服用 10mg 阿托伐他汀钙每日一次，血脂水平即可得到有效控制，2 周内可见明显疗效，4 周内达最大疗效，长期治疗可维持效果。对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，推荐剂量为 10 - 80mg / 日，且应作为其他降脂治疗措施的辅助治疗，若无相关治疗条件，也可单独使用。值得注意的是，肾脏疾病对阿托伐他汀的血浆浓度和降脂效果均无影响，无需调整剂量。但与环孢素、克拉霉素等特定药物联用时，需严格遵循剂量限制并进行临床评估。
三、禁用情况：严守禁忌，保障安全
（1）肝脏功能受损
急性肝衰竭或失代偿性肝硬化患者严禁使用阿托伐他汀，因为这可能会进一步加重肝脏负担，导致病情恶化。
（2）药物过敏反应
对阿托伐他汀或立普妥任何辅料过敏者禁用。已有超敏反应报告，如速发严重过敏反应、血管神经性水肿、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症，使用药物可能引发严重后果。
四、注意事项：细致关注，防患未然
（1）警惕肌肉相关风险
肌病与横纹肌溶解：阿托伐他汀可能引发肌病（肌肉痛、压痛或无力伴肌酸激酶（CK）升高和横纹肌溶解），严重时可导致继发于肌红蛋白尿的急性肾损伤，甚至死亡。年龄≥65 岁、未控制的甲状腺功能减退症、肾功能损害、与某些药物联用以及剂量升高都会增加肌病风险。由于药物相互作用导致阿托伐他汀暴露量增加，会加大肌病和横纹肌溶解风险，因此不建议与环孢素等药物联用，与其他特定药物联用时需调整剂量。同时，服用阿托伐他汀的患者不建议大量摄入葡萄柚汁（每日超过 1.2L）。若出现 CK 水平显著升高或确诊 / 疑似肌病，需停用药物；患者存在急性或严重疾病时，也应暂时停药。患者应知晓用药风险，及时报告不明原因的肌肉痛等症状。
免疫介导的坏死性肌病：偶有与使用他汀有关的免疫介导性坏死性肌病（IMNM）报告，其特征为近端肌无力、血清肌酸激酶升高、抗羟甲基戊二酰辅酶 A（HMGCoA）还原酶抗体阳性、肌肉活检显示坏死性肌病，应用免疫抑制剂治疗后改善。疑似出现 IMNM 时需停用阿托伐他汀。
（2）关注肝脏健康
使用阿托伐他汀后可能出现血清转氨酶升高，多数为一过性，不伴症状，随治疗或短暂停药可消退或改善。临床试验中约 0.7% 的患者血清转氨酶持续升高超正常上限（ULN）3 倍以上，上市后报告中罕见致死性或非致死性肝功能衰竭。过量饮酒和 / 或有肝脏疾病史患者肝损伤风险增加，应慎用。开始治疗前及有临床指征时应考虑进行肝酶检测，急性肝衰竭或失代偿性肝硬化患者禁用。若发生严重肝损伤伴临床症状和 / 或高胆红素血症或黄疸，需立即停药。
（3）血糖与肾功能相关要点
血糖变化：他汀类药物（包括阿托伐他汀）可能导致糖化血红蛋白（HbA1c）和空腹血清葡萄糖水平升高，患者应优化生活方式，如定期锻炼、保持健康体重和选择健康食物。
肾功能不全：肾功能不全虽不影响阿托伐他汀血浆浓度，无需调整剂量，但却是肌病和横纹肌溶解的风险因素，需监测肾功能不全患者是否出现肌病。
（4）特殊人群的用药考量
近期有出血性卒中的患者接受阿托伐他汀 80mg 治疗后，出血性卒中风险增加。强化降胆固醇治疗预防卒中研究（SPARCL）显示，阿托伐他汀 80mg 组出血性卒中发生率高于安慰剂组，在近期有出血性卒中的患者中，需谨慎考虑使用阿托伐他汀 80mg 治疗的风险与获益。
五、不良反应：全面了解，心中有数
（1）严重不良反应详述
肌肉问题：肌病与横纹肌溶解、免疫介导的坏死性肌病在【注意事项】中有详细描述。
肝脏异常：肝酶异常情况前文已提及。
血糖代谢：糖化血红蛋白（HbA1c）和空腹血清葡萄糖水平升高也在【注意事项】中说明。
（2）临床试验中的不良反应
在立普妥安慰剂对照临床试验中，共纳入 16066 名患者，中位治疗期 53 周。导致患者停药且立普妥组发生率高于安慰剂组的常见 5 种不良反应为肌痛（0.7%）、腹泻（0.5%）、恶心（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（0.4%）和其他肝酶升高（0.4%）。此外，还包括全身、消化系统、肌肉骨骼系统等多方面的不良反应。
（3）上市后的不良反应报告
上市后报告的不良反应包括胃肠系统疾病（胰腺炎）、全身性疾病（疲劳）、肝胆系统疾病（致死性和非致死性肝衰竭）等多个类别，还有认知功能障碍、抑郁等罕见报告，他汀类药品还有高血糖、低血糖等内分泌系统相关不良反应报告 。
